托泊替康(Topotecan)为喜树碱半合成衍生物,是一种抑制拓扑异构酶Ⅰ的药物,能与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合,从而阻碍断裂DNA单链的重新链接。形成的拓扑替康-拓扑异构酶Ⅰ-DNA三元复合物与复制酶相互作用,造成双链DNA的损伤。哺乳动物细胞无法有效低修复损伤的DNA双链。
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