阿达帕林

阿达帕林（外文名：Adapalene），是一种人工合成的萘甲酸衍生物，也是第三代维A酸类药物。它能与细胞核中的维A酸受体特异性结合，从而发挥维A酸活性。

阿达帕林用于以痤疮、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗，也可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。阿达帕林的常见剂型为0.1%浓度的凝胶剂，具体包括10g:10mg、15g:15mg以及30g:30mg三种规格。成人睡前用中性肥皂或洗面奶清洁患处，干燥后取适量于患处涂一薄层，一日1次。阿达帕林最常见的不良反应发生在皮肤，尤其是在治疗最初的2至4周内，主要表现为红斑、干燥、鳞屑、瘙痒、灼伤或刺痛，但症状多为轻至中度。

对阿达帕林或任何与其结构类似的药物过敏者禁用，哺乳期妇女应慎用。治疗期间需特别注意防晒，若出现皮肤干燥可配合润肤剂，若有刺激反应则应减少用量或暂停用药。该药不适用于有显著渗出的皮肤损害、刀伤、擦伤、湿疹或日照性皮炎的皮肤。由于12岁以下儿童及65岁以上老年人用药的安全性尚不明确，而妊娠期妇女使用维A酸类药物可能对胎儿造成损害，因此均不应使用该药。2024年，一项临床研究结果显示，克林霉素甲硝唑搽剂联合阿达帕林凝胶治疗痤疮患者的临床疗效显著，可以有效减少瘢痕形成，促进患者皮肤屏障功能恢复，改善患者生活质量，并降低复发率，且安全性较好。

医学用途

适应证

阿达帕林适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。

用法用量

（1）成人：睡前用中性肥皂或洗面奶清洁患处，干燥后取适量于患处涂一薄层，一日1次。

（2）儿童：12岁以下儿童应用该药的安全性和有效性尚不明确。

制剂与规格

药理机制

阿达帕林为人工合成的萘甲酸衍生物，是一种维A酸类化合物，具有维A酸的活性，可与特异的细胞核中的维A酸受体结合（与维A酸不同的是，该药不与细胞质中的维A酸受体（CRABP）结合）。在治疗痤疮时，与维A酸的疗效相当，且耐受性较好。体外试验及动物模型体内试验证实，该药具有调节细胞分化和增殖的活性，可能通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少粉刺形成。体内外抗类分析显示，该药可抑制人类多形核白细胞的化学趋化反应，并可抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质、抑制多形核白细胞的代谢，从而可缓解由细胞反应介导的炎性反应。

药代动力学

局部应用后8~12周起效。放射性示踪及荧光研究发现，该药凝胶可透入表皮和真皮（特别是毛囊皮脂腺），但透皮吸收率较低。长期大面积用药后，血浆中药物浓度仍无法测出（分析敏感率为0.15ng/ml）。给试验动物口服（或静脉注射、腹腔注射、外用）C标记的该药，许多组织有放射活性分布，其中肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。该药在动物体内主要通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢，主要经胆汁排泄。

风险与禁忌

禁忌证

对该药或任何与其结构类似的药物过敏者。

不良反应

皮肤

治疗最初的2~4周，最常见红斑、干燥、鱼鳞病、瘙痒、灼伤或刺痛，多为轻至中度；较少见日照性皮炎、皮肤刺激；极少见痤疮周围红肿、皮炎和接触性皮炎皮肤变色、红疹、湿等。

眼

极少见眼水肿、结膜炎。

药物相互作用

尚未发现与其他化学物质存在相互作用。但不宜同时使用其他维A酸类药物。与角质剥脱剂、收缩剂或刺激性物质同时使用时可导致额外的刺激反应。

特殊人群用药

（1）儿童:12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确。

（2）老人:尚不明确该药对65岁以上老年人的影响。

（3）妊娠期妇女:①该药在动物生殖试验中观察到不良反应。维A酸类药物在妊娠期使用可能对胎儿造成损害，有出现胎儿脑部和眼部畸形的报道。建议妊娠期妇女不应使用该药。②美国食品药品监督管理局（FDA）对该药妊娠安全性分级为C级（4）哺乳期妇女:尚不清楚该药是否经乳汁分泌，建议哺乳期妇女慎用。若必须使用时，不可将该药涂于胸部。

注意事项

给药说明

睡前清洗痤疮患处，待干燥后涂一薄层本品，注意避免接触眼、口唇。对于必须减少用药次数或暂停用药的患者，当证实患者已恢复对本品的耐受时可恢复用药次数，严禁同时使用可导致粉刺产生和有收缩性的化妆品。

用药警示

①治疗期间应避免强烈日晒和紫外线照射，对经常暴露在强日光下及对阳光过敏的患者，在户外锻炼时应特别注意。如暴露于日光下（包括发出紫外线的太阳灯）不可避免，应将剂量降至最低：如暴露于阳光下不可避免，建议在治疗区域使用防晒产品和保护服。当气候极端异常时（如有大风或寒冷），对接受该药治疗的患者也可能产生刺激性。

②该药不宜与其他有相似作用机制的药物（如维A酸）同时使用。

③该药不应与含硫、间苯二酚或水杨酸的制剂合用，且应在这类药物作用消退之后再开始应用该药。

④该药不应用于有显著渗出的皮肤损害、皮炎、严重痤疮、湿样的皮肤创面及刀伤、擦伤、湿疹或日照性皮炎的皮肤。

⑤使用该药时应注意避免接触眼、口唇、鼻黏膜等黏膜组织，如不慎将该药涂于眼部或黏膜，应立即用温水冲洗。

⑥该药开始治疗的前几周可使痤疮显著加剧，不应视为停药指征，应在8~12周后观察疗效。

⑦使用表皮剥脱剂的患者应待皮肤刺激反应完全消退后再使用该药。

⑧对用其他维A酸类药物或使用“蜡质”脱毛方法的患者应避免使用该药治疗。

不良反应的处理方法

①有些患者用药期间感觉局部皮肤干燥，有细屑，可配合外用润肤剂。

②治疗过程中，如局部轻度发红，可减少外用药量；对局部刺激反应，可根据严重程度采取减少用药次数、暂时停用或完全停用。如出现过敏或严重的皮肤刺激症状时应停止用药。

贮藏

凝胶

遮光，密封，不可冻结，于25℃以下干燥处保存。

化学信息

合肥港

达芙文、Differin、Teva、Pimpal、Gallet、Adelene.Adeferin。

CAS

106685-40-9。

ATC

D10AD03。

物理化学性状

1、本品为白色至类白色粉末。溶于四氢呋喃、甲醇，几乎不溶于水。

2、化学名：6-[3-（+Adamantyl）-4-methoxyphenyl]2-naphthoic acid。

3、分子式：C28H28O3。

4、分子量：412.53。

5、结构式。

临床研究

克林霉素甲硝唑搽剂联合阿达帕林治疗痤疮患者的临床研究

寻常痤疮是一种在青少年中极为常见的慢性炎症性皮炎，发病主要原因是毛囊皮脂腺堵塞导管，进而形成粉刺、丘疹、脓疱乃至囊肿和结节。临床上主要采用药物治疗寻常痤疮。阿达帕林凝胶是一种维A酸类药物，能够促进皮肤细胞的分化，抑制皮脂的生成，进而起到治疗痤疮的作用。克林霉素甲硝唑搽剂是一种外用抗生素药物，可以有效抑制表皮脂肪酸的产生，进而减轻痤疮症状，但其存在显著的耐药性。国内外的有关指南均不建议单独使用抗生素治疗痤疮，推荐与维A酸类药物联合使用，但联合治疗对患者瘢痕形成及皮肤屏障功能的影响效果仍有待证实。本研究旨在观察克林霉素甲硝唑搽剂联合阿达帕林凝胶治疗寻常痤疮患者的临床疗效及安全性。

参考资料

国家医保服务平台.国家医保服务平台.2025-11-11